معرفی داروهای ضد نقرس Antigout Drugs

الوپورینول Allopurinol

موارد مصرف الوپورینول

آلوپورينول براي پيشگيري از نقرس و سنگهاي كليوي با منشا اسيد اوريك تجويز مي شود.

مکانیسم اثر الوپورینول

اين دارو با مهار آنزيم گزانتين اكسيداز تولي اسيد اوريك را كاهش مي دهد. با كاهش غلظت سرمي و ادراري اسيد اوريك، رسوب اورات كاهش مي يابد و از بروز يا پيشرفت آتريت نقرسي و نفوپاتي ناشي از اسيد اويك جلوگيري مي كند.

فارماکوکینتیک الوپورینول

از راه خوراكي 80 درصد دارو جذب مي شود. آلوپورينول شبيه اسيد اوريك توسط آنزيم گزانتين اكسيداز متابوليزه مي شود كه متابوليت آن (آلوزانتين ) خود مهار كننده آنزيم بوده داراي نيمه عمري طولاني است. حدود 70 درصد دارو در اولين عبور از كبد به متابوليت فعال آن تبديل مي شود. نيمه عمر آلوپورينول 3-1 ساعت و نيمه عمر متابوليت آن به طور متوسط حدود 15 ساعت است. دفع آلوپورينول كليوي است.

منع مصرف الوپورینول

اين دارو براي درمان حمله نقرسي و زيادي بدون علامت اسيد اوريك خون نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی الوپورینول

بثورات جلدي، اختلالات گوارشي، ندرتاً سرگيجه، سردرد، خواب آلودگي، اختلال چشايي، زيادي فشار خون، ريزش مو، سميت كبدي، پارستزي و نوروپاتي، علائم شبه سندرم استيون- جانسون از عوارض جانبي دارو هستند.

کلشی سین Colchicine

موارد مصرف کلشی سین

کلشی سین جهت تسکین نقرس حاد کاربرد دارد و هم چنین جهت پروفیلاکسی حملات حاد به ویژه در اولین ماههای درمان با آلوپورنیول و یا Uricosurics . کلشی سین از طریق کاهش واکنش های التهابی به کریستال های اورات باعث پاسخ درمانی قابل توجهی در نقرس حاد می گردد، این عملکرد ناشی از چندین عمل دارو از جمله کاهش تحرک لوکوسیت ها است. این دارو آنالژزیک نیست و تأثیری هم بر غلظت های خونی اسیداوریک و یا بر دفع آن ندارد. کلشی سین هم چنین دارای یک اثر ضد پاراسمپاتیک antimiotic)) می باشد. کلشی سین در چندین مورد دیگر نیز کاربرد دارد از جمله: آمیلوئیدوز، سندرم بهجت، تب فامیلی مدیترانه ای، پورپوراترومبوسیتوپنی ایدیوپاتیک، پریکاردیت و سیروز اولیه صفراوی. در صورت تجویز کلشی سین برای حملات حاد نقرس درمان باید هرچه زودتر آغاز شود و آثار دارو طی 12 ساعت ایجاد می شوند. دوز توصیه شده در شروع، در انگلستان یک میلی گرم می باشد و سپس هر 2 تا 3 ساعت 500 میکروگرم تا زمان تسکین درد و یا بروز عوارض جانبی گوارشی تجویز می شود ولی کل دوز تجویزی نباید از 6 میلی گرم تجاوز کند و قبل از شروع دوره درمانی مجدد حداقل 3 روز صبر لازم است. در ایالات متحده آمریکا دوز آغازین معمولاً 5/0 تا 2/1 میلی گرم می باشد و سپس هر 2 ساعت یک یا 2/1 میلی گرم و یا هر یک تا 2 ساعت 500 تا 600 میکروگرم تا زمان تسکین درد و یا بروز عوارض گوارشی تجویز می شود. دوز حداکثر نیز 6 میلی گرم می باشد.
گاهی اوقات این دارو را به طریق داخل وریدی و با دوز 1 تا 2 میلی گرم طی 2 تا 5 دقیقه می دهند با دوزهای اضافی 5/0 یا 1 میلی گرم هر 6 تا 24 ساعت در صورت نیاز و تا حداکثر 4 میلی گرم در یک دوره و هنگامی که مقادیر بیشتری تجویزشده باشد حداقل به مدت 7 روز نباید به هیچ طریق دیگری این دارو را تجویز کرد.
در مورد پروفیلاکسی کوتاه مدت نقرس دوز خوراکی 500 یا 600 میکروگرم 1 تا 3 بار در روز تجویز می شود. در افراد مبتلا به اختلالات کلیوی از دوزهای تجویزی باید کاست.

مکانیسم اثر کلشی سین

کلشی سین سبب مهار مهاجرت لکوسیت ها، مهار فاگوسیتوز و تولید اسید لاکتیک توسط گلبول های سفید و نیز کاهش رسوب کریستال های اورات در بافت ها می شود. همچنین دارو سبب کاهش واکنش التهابی به کریستال های اورات می شود

فارماکوکینتیک کلشی سین

اوج غلظت پلاسمایی Colchicines 2 ساعت بعد از تجویز خوراکی حاصل می شود. بخشی از آن در کبد داستیله می گردد و داروی تغییر نکرده و متابولیت هایش در صفرا دفع می شوند و تحت باز جذب مجدد روده ای قرار می گیرند. غلظت های بالایی از کلشی سین در لوکوسیت ها، کلیه ها، کبد و طحال یافت می شود. بیشتر دارو از طریق مدفوع خارج می گردد ولی حدود 10 تا 20% آن در ادرار یافت می گردد که این نسبت در بیماران کبدی بالا می رود. کلشی سین در شیر مادر توزیع می گردد.

راسبوریکاز Rasburicase

موارد مصرف راسبوریکاز

‎راسبوریکاز یک داروی تزریقی می باشد که در هایپراوریسمی ناشی از کمو تراپی در بدخیمی ها کاربرد دارد.
‎فرم دارویی:
‎این دارو به صورت ویال های تزریقی ۱/۵ میلی گرمی تولید می شود.
‎راسبوریکاز با نام تجاری Elitek در دنیا معروف می باشد.

مکانیسم اثر راسبوریکاز

‎این دارو در واقع آنزیم اورات اکسیداز می باشد که بصورت نو ترکیب تولید شده و با ترکیب اوریک اسید به آلانتوئین که متابولیت غیر فعال و محلول در آب می باشد دفع کلیوی اوریک اسید را تسهیل می نماید.

فارماکوکینتیک راسبوریکاز

‎متابولیسم و دفع این دارو ناشناخته است و نیمه عمر آن ۱۵/۷ تا ۲۲/۵ ساعت می باشد.
‎این دارو باید به صورت انفوزیون با سرعت آهسته و در مدت نیم ساعت تزریق گردد و از تزریق بلوس خودداری شود.

عوارض جانبی راسبوریکاز

‎عوارض شایع:

‎تهوع، استفراغ، ادم محیطی، تب، سردرد، اضطراب، درد شکمی، یبوست، اسهال، هایپوفسفاتمی، هایپربیلی روبینمی، موکوزیتیس، گلو درد (حلق و حنجره)، راش، سپسیس، احتباس مایعات، افزایش ALT، هایپوفسفاتمی

‎عوارض جدی:

‎حساسیت، آنافیلاکسی، همولیز، مت هموگلوبینمیا، سپسیس، خونریزی ریوی، نارسایی تنفسی، آریتمی، عفونت گوارشی-شکمی، آنژین

 

فبوگزوستات Febuxostat

موارد مصرف فبوگزوستات

موارد مصرف: کنترل مزمن هایپراوریسمی در بیماران مبتلا به نقرس

محدودیت مصرف: برای درمان هایپراوریسمی بدون علامت توصیه نمی شود

مکانیسم اثر فبوگزوستات

مهار کننده انتخابی گزانتین اکسیداز، آنزیم مسئول تبدیل هایپوگزانتین به گزانتین و به اوریک اسید و در نتیجه کاهش اوریک اسید. در غلظت درمانی، سایر آنزیم های درگیر در سنتز پورین و پریمیدین را مهار نمی کند.

فارماکوکینتیک فبوگزوستات

جذب: بالای 49%
توزیع: Vss: حدود 50 L
اتصال به پروتئین: 99%، عمدتاً آلبومین
متابولیسم: کانژوگاسیون از طریق

عوارض جانبی فبوگزوستات

پوستی: راش
گوارشی: تهوع
کبدی: اختلال آنزیم های کبدی
نوروماسکولار و اسکلتی: آرترالژیا

جهت کسب اطلاعات بیشتر با شماره ۵۴۱۰۹۰۰۰ -۰۲۱ تماس حاصل فرمایید.

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *