دوپامینرژیک ها – Dopaminergics درمان پارکینسون

دسته دارویی دوپامینرژیک ها – Dopaminergics :

  • روپینیرول

 

دوپامینرژیک

 

روپینیرول

موارد مصرف روپینیرول

اين دارو براي درمان علائم بيماري پاركينسون ايديوپاتيك بكار مي‌رود.

مکانیسم اثر روپینیرول

اين تركيب يك آگونيست غيرارگوليني گيرنده هاي دوپامين بوده كه نسبتاً اختصاصي و با فعاليت ذاتي كامل بر گيرنده‌هاي در مغز D2 و D3 عمل مي‌كند. مكانيسم اثر دارو در درمان پاركينسون مشخص نيست، ولي احتمالاً به دليل تحريك گيرنده‌هاي پس‌سيناپسي D2درcaudate-putamen مي‌باشد.

فارماکوکینتیک روپینیرول

به طور كامل و سريع جذب مي‌شود. فراهمي زيستي اين دارو 55% ( به دليل اثر اولين گذر) و نيمه عمر آن تقريباً 6 ساعت است. متابوليسم دارو عمدتاً كبدي و توسط CYP1A2 انجام مي‌شود و متابوليت‌ها از طريق ادرار (كمتر از 10% به صورت تغيير نيافته ) دفع مي‌شوند.

منع مصرف روپینیرول

در صورت وجود توهم ،افت فشار خون (عمومي يا وضعيتي) و سابقه مفرط نسبت به دارو ، نبايد استفاده شود.

عوارض جانبی روپینیرول

ضعف، خستگي، گيجي، خيز، سرگيجه، اختلال حركتي، توهم، تهوع، افت فشار خون وضعيتي، خواب‌آلودگي، غش، عفونت ويرووسي، بدتر شدن پاركينسون از عوارض جانبي شايع اين دارو محسوب مي‌شوند.

تداخلات دارویی روپینیرول

مصرف همزمان اين دارو با لوودوپا و داروهاي تركيبي لوودوپا-كاربي‌دوپا باعث تشديد اثر دوپامينرژيك مي‌شود. مصرف همزمان آنتاگونيست‌هاي دوپامين(مثل هالوپريدول، متوكلراپراميد، فنوتيازين‌ها، تيوتيكسن‌ها) اثر اين دارو را كاهش مي‌دهد. همچنين داروهاي مهار كننده ايزوآنزيم CYP1A2 (مثل سيپروفلوكساسين) باعث كاهش متابوليسم دارو خواهد شد و لذا بايد تعديل مقدرا در مصرف همزمان اين دارو‌ها صورت گيرد. سيگار كشيدن نيز باالقاء ايزوآنزيم CYP1A2 باعث افزايش متابوليسم اين دارو مي‌شود. استروژن‌ها باعث كاهش كليرانس روپينيرول مي‌شوند.

هشدار ها روپینیرول

1. در صورت ابتلا به اختلالات كبدي، سابقه عوارض فيبروتيك ناشي از مشتثات ارگو، اختلالات شبكيه و سابقه خواب‌آلودگي اين دارو را بايد با احتياط مصرف كرد.
2. بيمار از نظر علائم افت فشار خون وضعيتي بايد تحت مراقبت باشد.

توصیه های دارویی روپینیرول

1. در صورت مصرف همزمان با لوودوپا ،مقدار مصرف لوودوپا را بايد كاهش داد.
2. قطع مصرف دارو بايد به تدريج و در يك دوره يك هفته‌اي انجام شود. براي قطع مصرف دارو بايد تعداد دفعات مصرف دارو در روز به دو بار(براي 4 روز) و بعد به يك بار(براي 3 روز) تقليل يابد تا نهايتاً مصرف دارو قطع شود.
3. براي كاهش احتمال تهوع، دارو بايد با غذا مصرف شود.

لوودوپا بی

موارد مصرف لوودوپا بی

اين دارو در درمان بيماري پاركينسون مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر لوودوپا بی

لوودوپاپيش‌ساز دوپامين در استرياتوم عمل مي‌كند.بنزرازيد، دكربوكسيلاسيون لوودوپا را مهار نموده و لذا ميزان تبديل آن به دوپامين را در بافت‌هاي محيطي‌ كاهش مي‌دهد.

فارماکوکینتیک لوودوپا بی

لوودوپا به سرعت به دوپامين تبديل مي‌شود. تقريباً 75-66% بنزرازيد از مجراي گوارش جذب مي‌شود. اثر دارو معمولا 3-2 هفته پس از مصرف شروع مي‌شود. 64-53% بنزرازيد از طريق ادرار و تقريباً 30% از طريق مدفوع دفع مي‌گردد.

عوارض جانبی لوودوپا بی

كاهش حركات بدن،حركت غيرعادي پلك چشم، حركات غيرارادي عضلات صورت، افسردگي، دیسكينزي، لرزش عضلات، حملات پسيكوتيك، آگرانولوسيتوز، آنژين صدري آريتمي، تشنج اشكال در بلع، زخم دوازدهه، تغييرات ECG، برافروختگي ، خونريزي گوارشي، اسپاسم عضلات گردن و پشت ، كاهش فشار خون، لكوپني، فلبيت و كاهش فشار خون وضعيتي با مصرف اين دارو گزارش شده است.

تداخلات دارویی لوودوپا بی

مصرف همزمان داروهاي كاهنده فشار خون با اين تركيب ممكن است منجر به كاهش شديد فشار خون شود. داروهاي مقلد سمپاتيك در بيماراني كه تحت درمان با اين دارو هستند، منع مصرف دارد.

هشدار ها لوودوپا بی

. اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
بيماري شديد قلبي –عروقي، سابقه ملانوم، افسردگي رواني، پسيكوز، سابقه انفاركتوس ميوكارد و آريتمي دهليزي و بطني، قرحه گوارشي و عيب‌كار كليه.
2. مقدار مصرف اين دارو بايد براي هر فرد بطور جداگانه تعيين شود. مصرف لوودوپا حداقل 12 ساعت قبل از شروع درمان با اين دارو بايد قطع شود.

توصیه های دارویی لوودوپا بی

. دوره درمان با اين دارو بايد كامل شود. از قطع مصرف دارو بدون مشورت با پزشك بايد خودداري نمود.
2. ممكن است براي دستيابي به پاسخ درماني مطلوب ، چند هفته تا چند ماه وقت نياز ‌باشد .
3. در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو به محض به ياد آوردن آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اينكه تا زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسیده باشد.در ایصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
4. در صورت بروز خواب‌آلودگي و همچنين هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.

لوودوپا سی

موارد مصرف لوودوپا سی

اين دارو در كنترل بيماري‌ پاركينسون ايديوپاتيك و postencephalitic يا پاركينسون علامتي مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر لوودوپا سی

لوودوپا پيش‌ساز دوپامين است و عمدتاً با تامين دوپامين كاهش يافته استرياتوم عمل مي‌كند. كاربي دوپا مهار كننده خارج مغزي دوپادكربوكسیلاز بوده و تبديل محيطي لوودوپا به دوپامين را مهار مي‌كند. اما بر خلاف لوودوپا از سد خوني- مغزي عبور نمي‌كند . بنابراين در صورتي كه همراه با لوودوپا تجويز شود، غلظت مغزي مناسبي از دوپامين فراهم مي‌گردد و در عين حال بدليل كاهش تشكيل دوپامين در محيط ، عوارض جانبي محيطي مثل تهوع ، استفراغ و اثرات قلبي –عروقي آن كاهش مي‌يابد.

فارماکوکینتیک لوودوپا سی

لوودوپا از روده كوچك سريعاً جذب مي‌شود، اما جذب آن به سرعت تخليه معده و phمحتويات آن بستگي دارد . غلظت پلاسمايي لوودوپا در حضور كاربي دوپا ، 7/0-5/0 ساعت پس از مصرف از راه خوراكي به حداكثر خود مي‌رسد. كاربي‌دوپا از راه خوراكي جذب ضعيفي دارد. نيمه عمر لوودوپا 5/1-75/0 ساعت است كه در حضور كاربي‌دوپا تا حدود 5/1 ساعت افزايش مي‌يابد. 95% لوودوپا از راه خوراكي در معده و كبد متابوليزه مي‌شود. نيمه عمر كاربي‌دوپا 2-1 ساعت مي‌باشد. اين تركيب از راه ادرار دفع مي‌شود.

عوارض جانبی لوودوپا سی

بي‌اشتهايي، تهوع استفراغ، بي خوابي، سراسيمگي، كاهش فشارخون وضعيتي، گيجي، تپش قلب، آريتمي، قرمز رنگ شدن ادرار و ساير ميعات بدن، حركات غير ارادي و غير طبيعي، هيپومانيا و سايكوز كه ممكن است باعث محدود شن مقدار مصرف شوند، افسردگي، خواب‌آلودگي، سردرد برافروختگي ، تعريق ، خونريزي‌ دستگاه گوارش ونروپاتي محيطي از عواض جانبي دارو هستند.

تداخلات دارویی لوودوپا سی

مصرف توام اين دارو با هوشبر‌هاي استنشاقي مانند هالوتان با خطر آريتمي همراه است. مصرف توام اين دارو با داروهاي ضد افسردگي مهار كننده آنزيم مونوآمينواكسيداز ، مانند فورازوليدون و پروكاربازين، منجر به افزايش شديد فشار خون مي‌گردد. مصرف همزمان هالوپريدول، فنوتيازين‌ها و تيوگزانتين‌ها با لوودوپا ممكن است سبب آنتاگونيزه شدن اثرات لوودوپا شود.

هشدارها لوودوپا سی

1. اين دارو نبايد رد پاركينسون ناشي از مصرف داروها استفاده شود.
2. در صورت وجود بيماري‌هاي ريوي، اولسرپپتيك، بيماري قلبي‌ـ‌عروقي ، گلوكوم با زاويه بسته، ملانوماي پوست يا بيماري رواني بايد با احتياط فراوان تجويز شود.
3. اين دارو در بيماران سالخورده و بيماراني كه به مدت طولاني سابقه بيماري پاركينسون دارند، ارزش اندكي دارد. چون اين افراد نمي‌توانند مقادير زياد دارو را كه بر بيماري آنها غلبه كند، تحمل كنند. همچنين در پاركينسون ناشي از بيماري‌هاي دژنراتيو مغزي نيز معمولاً به اين دارو پاسخ ايجاد نمي‌شود.

توصیه های دارویی لوودوپا سی

1. درمان با اين دارو را بايد با مقادير كم شروع نمود و به صورت تدريجي مقادير دارو افزايش داد(با فواصل 2 تا 3 روز). مقدار مصرف نهايي معمولاً بر اساس افزايش تحرك بيمار از يك طرف و عوارض جانبي محدود كننده داروی مصرف از طرف ديگر تعيين مي‌شود.
2. تهوع و استفراغ ندرتا باعث محدوديت در مقدار داروي دريافتي مي‌شوند. مصرف دارو بعد از غذا تحمل آن را بهتر مي كند.
3. در طول چند ماه اول درمان، اين دارو بهتر است همراه با غذا مصرف شود.
4. دوره درمان با این دارو بايد كامل شود. بدون مشورت با پزشك مصرف اين دارو نبايد قطع شود.
5. براي دستيابي به حداكثر اثر درماني، ممكن است چند هفته تا چند ماه وقت لازم باشد.
6. در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو به محض به ياد آوردن آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اينكه تا زمان مصرف نوبت بعدي كمتر از 2 ساعت باقيمانده باشد. مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
7. هنگام برخاستن از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.

 

موارد مصرف

درمان پارکینسون

چون این دارو ترکیبی از سه داروی لودوپا، کربی دوبا و انتاکاپون است لطفا به منوگراف انتاکاپن و ترکیب لودوپا سی مراجعه فرمائید.

جهت کسب اطلاعات بیشتر با شماره ۵۴۱۰۹۰۰۰ -۰۲۱ تماس حاصل فرمایید.

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *