داروهای مسدود کننده عصب-عضله / Neuromuscular Blockers

آتراکوریوم بسیلات

موارد مصرف آتراکوریوم بسیلات

آتراكوريوم به عنوان داروي بيهوشي براي شل كردن عضلات و تسهيل كنترل بيمار طي تنفس مصنوعي مكانيكي مصرف مي شود. همچنين براي لوله گذاري داخل ناي و جراحي هايي كه نسبتاً طولاني مدت هستند و شل شدن عضلات در آنها ضرورت دارد، به كار مي رود. همچنين در درمان كاهش شدت انقباضات عضلاني ناشي از حملات تشنجي مصرف شده است.

مکانیسم اثر آتراکوریوم بسیلات

آتراكوريوم با استيل كولين در اتصال به گيرنده هاي كولينرژيك صفحه محركه انتهايي رقابت و با مهار انتقال عصبي پاسخ صفحه محركه انتهايي به استيل كولين را كاهش مي دهد و باعث فلج عضلات اسكلتي مي شود.

فارماکوکینتیک آتراکوریوم بسیلات

نيمه عمر دفع دارو 20 دقيقه است. زمان رسيدن به حداكثر اثر دارو 10-7/1 دقيقه است. دفع دارو كليوي و صفراوي است. بعد از تزريق دارو در بيهوشي متعادل، 25 درصد پاسخ پرشي عضلات در 45-35 دقيقه و 95 درصد پاسخ در 70-60 دقيقه به حالت عادي بازمي گردد. در بيهوشي متعادل 30 دقيقه و در بيهوشي استنشاقي 40 دقيقه بعد از شروع هوشياري 95 درصد پاسخ عضلاني به حالت عادي مي گردد.

عوارض جانبی آتراکوریوم بسیلات

كاهش فشار خون، قرمز شدن پوست، گلودرد و لارنگواسپاسم از عوارض جانبي مهم و نسبتاً‌ شايع دارو مي باشند.

تداخلات دارویی آتراکوریوم بسیلات

دارو با آمينوگليكوزيدها، بي حس كننده هاي موضعي تزريقي، كاپرئومايسين، لينكومايسين، پلي ميكسين ها، پروكائين آميد، كينيدين و ايپوئيدها تداخل دارد.

هشدار ها آتراکوریوم بسیلات

1. با محلول هاي قليايي(مثل باربيتورات تزريقي) مخلوط نشود چون غير فعال شده و رسوب مي نمايد. همچنين با محلول رينگرلاكتات رقيق نشود چون تخريب دارو سريعتر صورت مي گيرد.
2. در بيماراني كه آزاد شدن هيستامين ممكن است خطرناك باشد، بيماري عصبي- عضلاني، اختلالات شديد الكتروليت يا كارسينوما، مقدار مصرف دارو، به دليل افزايش انسداد عصبي- عضلاني و مشكل در هوشيابي، بايد كاهش يابد. مصرف زياد دارو ممكن است باعث آزاد شدن ناگهاني هيستامين شود.
3. تزريق سريع داخل وريدي و يا مقادير زياد دارو ممكن است باعث آزاد شدن ناگهاني هيستامين شود.
4. مصرف مقادير بيش از حد دارو ممكن است منجر به ضعف مدام تنفسي يا آپنه و كلاپس قلبي عروقي شود. براي به حداقل رساندن خطر مصرف بيش از حد، توصيه مي شود از تحريك كننده اعصاب محيطي، براي پيشگيري پاسخ بيمار به دارو استفاده شود.

توصیه های دارویی آتراکوریوم بسیلات

1. دارو از راه وريدي تزريق شود چون از راه عضلاني ممكن است باعث تحريك بافت شود.
2. دارو اثر شناخته شده اي روي هوشياري يا آستانه درد ندارد بنابراين به عنوان داروي كمكي در جراحي، بايد مقدار كافي از داروي بيهوشي در دسترس باشد.
3. در هيپوترمي طول و شدت اثر دارو افزايش مي يابد.
4. دارو نمي تواند مانع براديكاردي ناشي از بيهوش كننده ها يا ضد دردهاي مخدر شود، لذا با مصرف توام آتراكوريوم براديكاردي ممكن است بروز كند. مصرف دارو در بيماران قلبي مبتلا به تاكيكاردي، كم خطر است.
5. مقدار مصرف دارو در صورت مصرف همزمان با بيهوش كننده هاي عمومي مثل اتر، انفلوران و ايزوفلوران بايد به 50-33 درصد كاهش يابد يا مقدار مصرف آن بايد توسط يك تحريك كننده اعصاب محيطي تعيين شود. ميزان اين كاهش با هالوتان كمتر است.

پانکرونیوم بروماید

موارد مصرف پانکرونیوم بروماید

اين دارو به عنوان داروي كمك بيهوشي براي شل كردن عضلات و تسهيل كنترل بيمارطي تنفس مصنوعي مكانيكي مصرف مي شود. همچنين براي لوله گذاري داخل ناي و جراحي هايي كه نسبتاً طولاني مدت هستند و شل شدن عضلات در آنها ضرورت دارد و كاهش شدت انقباضات عضلاني ناشي از حملات تشنجي مصرف شده است.

مکانیسم اثر پانکرونیوم بروماید

اين دارو با استيل كولن در اتصال به گيرنده هاي كلينرژيك صفحه محركه انتهايي رقابت و با مهار انتقال عصبي، پاسخ صفحه محركه انتهايي به استيل كولين را كاهش مي دهد و باعث فلج عضلات اسكلتي مي شود.

فارماکوکینتیک پانکرونیوم بروماید

متابوليسم دارو كبدي (مقادير جزيي) است. نيمه عمر دفع دارو 116-114 دقيقه است. زمان رسيدن به حداكثر غلظت 5/4-3 دقيقه و بسته به مقدار مصرف است. دفع دارو كليوي(80درصد) و صفراوي(10 درصد)است. بعد از تزريق دارو 90 درصد پاسخ پرشي عضلات در كمتر از 60 دقيقه به حالت عادي باز مي گردد.

عوارض جانبی پانکرونیوم بروماید

افزايش فشار خون، تاكي كاردي، خارش پوست، افزايش ترشح بزاق و راش پوستي از عوارض جانبي مهم و نسبتاً شايع دارو مي باشند.

تداخلات دارویی پانکرونیوم بروماید

دارو با آمينوگليكوزيدها، بي حس كننده هاي موضعي تزريقي، كاپرئومايسين، لينكومايسين، پلي ميكسين ها، گليكوزيدهاي ديژيتالي، پروكائين آميد و كينيدين تداخل دارد.

هشدار ها پانکرونیوم بروماید

1. به دليل اثر واگوليتيك، خطر برادي كاردي يا كاهش فشار خون ناشي از داروهاي مخدر كاهش مي يابد اما در بعضي بيماران خطر بروز تاكيكاردي يا افزايش فشار خون، بيشتر مي شود. تاكيكاردي با اين دارو شايع تر از ساير داروهاي مسدد عصبي-عضلاني است.
2. در عيب كار كبد و كليه ممكن است اثر دارو طولاني تر شود.
3. مصرف مقادير بيش از حد ممكن است منجر به ضعف مداوم تنفسي يا آپنه و كلاپسي قلبي شود. براي به حداقل رساندن خطر مصرف بيش از حد، توصيه مي شود از يك تحريك كننده اعصاب محيطي، براي پيگيري پاسخ بيمار به دارو استفاده شود.

توصیه های دارویی پانکرونیوم بروماید

1. در هيپرترمي طول و شدت اثر دارو افزايش و در هيپرترمي طول و شدت اثر دارو كاهش مي يابد.
2. دارو اثر شناخته شده اي روي هوشياري يا آستانه درد ندارد لذا به عنوان داروي كمكي در جراحي، بايد به مقدار كافي از داوي بيهوشي به كار رود.
3. دارو به ميزان كمتري از ساير داروهاي مسدد عصبي-عضلاني باعث آزادشدن هيستامين مي شود.
4. مقدار مصرف دارو در صورت مصرف همزمان با بيهوش كننده هاي عمومي مثل اتر، انفلوران و ايزوفلوران بايد به 50-33 درصد كاهش يابد يا مقدار مصرف آن توسط يك تحريك كننده اعصاب محيطي تعيين شود. ميزان اين كاهش با هالوتان كمتر است.

سوکسینیل کولین

موارد مصرف سوکسینیل کولین

سوكسينيل كولين به عنوان كمك بيهوشي براي شل كردن عضلات و تسهيل كنترل بيمار طي تنفس مصنوعي از طريق مكانيكي مصرف مي شود. همراه با مسدود كننده هاي عصبي غير دپولاريزان با اثر مستقيم نسبتاً كوتاه براي لوله گذاري داخل ناي مصرف مي شود. انفوزيون مداوم آن در جراحي هاي كوتاه مدت كه شل شدن عضلات ضرورت دارد استفاده مي شود. در كاهش شدت انقباضات عضلاني ناشي از حملات تشنجي (الكتريكي يا فارماكولوژيكي يا واكنش هاي سمي به ديگر داروها) نيز به كار مي رود.

مکانیسم اثر سوکسینیل کولین

سوكسينيل كولين داروي مسدود كننده عصبي عضلاني دپولاريزان است كه با استيل كولين در اتصال به گيرنده هاي كلينرژيك صفحه محركه انتهايي رقابت و با اتصال به گيرنده ها باعث دپولاريزاسيون مي شود. اثر دپولاريزان به دليل تمايل شديد آن به گيرنده كلينرژيك و مقاومت به اثرات كولين استراز، طولاني تر از استيل كولين است. اين اثر ابتدا باعث انقباض گذاري عضلات مي شود كه معمولاً فاسيكوله شدن عضلات بروز مي كند و بعد از آن، انتقال عصبي عضلاني مهار مي شود.

فارماکوکینتیک سوکسینیل کولین

متابوليسم دارو پلاسمايي است. شروع اثر با تزريق وريدي 1-5/0 دقيقه و با تزريق عضلاني طي 3 دقيقه مي باشد. زمان رسيدن به حداكثر اثر 2-1 دقيقه بعد از تزريق وريدي مي باشد. دفع دارو كليوي است.

عوارض جانبی سوکسینیل کولین

برادي كاردي، آريتمي قلبي، گلوكوم، تاكيكاردي، سفتي و درد عضلات بعد از جراحي ، هيپرترمي بدخيم و افزايش ترشح بزاق از عوارض نسبتاً شايع و مهم دارو مي باشند.

تداخلات دارویی سوکسینیل کولین

مصرف همزمان دارو با آمينوگليكوزيدها، بي حس كننده هاي موضعي تزريقي، كاپرئومايسين، خون سيتراته، كليندامايسين، لينكومايسين، پلي ميكسين ها مهاركننده هاي كولين استراز، حشره كش هايي كه سميت عصبي دارند، گليكوزيدهاي ديژيتالي، پروكائين آميد، كينيدين و فيزوستيگمين باعث تشديد و يا طولاني شدن اثرات و عوارض سوكسينل كولين مي شود.

هشدار ها سوکسینیل کولین

1. با محلول هاي قليايي (مثل تيوپنتال سديم) مخلوط نشود چون رسوب مي نمايد.
2. تكرار مصرف دارو ممكن است باعث بروز مقاومت شود.
3. مصرف دارو ممكن است باعث افزايش غلظت سرمي پتاسيم شود كه منجر به ايست قلبي يا آريتمي در بيماران دچار سوختگي يا ضربه شديد و اختلالات نورولژيك مي شود كه تا هفته ها و ماه ها بعد از ضربه اين اثر باقي مي ماند. برادي كاردي و آريتمي قلبي با اين دارو از ساير مسددهاي عصبي-عضلاني شايعتر است.
4. در سوختگي شديد، سميت با ديژيتال يا مصرف اخير آن، عيب كار قلب، بيماري دژنراتيو يا ديستروفي عصبي-عضلاني، فلج نيمه تحتاني بدن، هيپركالمي، صدمات نخاعي، ضربه شديد، كمبود خوني شديد، دهيدراتاسيون، مصرف حشره كش هاي سمي براي عصب يا ديگر مهاركننده هاي كولين استراز، بيماري شديد كبد يا سيروز، سوءتغذيه، صفات نهفته ارثي، ضايعات چشمي، گلوكوم، جراحي چشم، شكستگي يا اسپاسم عضله و هيپرترمي بدخيم با احتياط مصرف شود.
5. ميزان و شدت بروز برادي كاردي و كاهش فشار خون ناشي از داروهمراه با ضد دردهاي مخدر بالا مي رود. آزادشدن هيستامين نيز كه با بسياري از ضددردهاي مخدر ايجاد مي شود، افزايش مي يابد.
6. مصرف مكرر يا طولاني مدت دارو ممكن است انسداد عصبي-عضلاني شبيه به انسداد حاصل از داروهاي مسدودكننده عصبي-عضلاني غير پولاريزان ايجاد كند كه اين حالت منجر به بروز ضعف مداوم تنفسي يا آپنه خواهد شد. براي به حداقل رساندن خطر مصرف بيش از حد توصيه مي شود از يك تحريك كننده اعصاب محيطي، براي پيگيري پاسخ بيمار به دارو استفاده شود.

توصیه های دارویی سوکسینیل کولین

1. در كودكان به خصوص به اثرات ميوگلوبينمي، ميوگلوبينوري و قلبي دارو حساسترند. مصرف مقادير كمبود توبوكورارين قبل از سوكسينيل كولين، شيوع ميوگلوبينمي را كاهش مي دهد. همچنين با تكرار مصرف در صورت بروز، عوارض قلبي ذكر شده ناشي از تحريك واگ با تيوپنتال سديم و آتروپين مهار مي شود. بعد از اين اثرات تاكي كاردي و افزايش فشار خون ممكن است ديده شود.
2. تقويت اثر بيهوش كننده هاي استنشاقي هيدروكربنه توسط سوكسينيل كولين كمتر از مسدودكننده هاي عصبي-عضلاني غير دپولاريزان است.
3. طول و شدت دارو در هيپرترمي و هيپوترمي افزايش مي يابد.
4. مقدار تست 10 ميلي گرم براي تعيين حساسيت بيمار و زمان بازيابي به كار مي رود. در بيماراني كه ميزان فعاليت آنزيم پسودو كولين استراز در آنها كم است، به دليل حساسيت غير معمول به اثرات سوكسينيل كولين ممكن است به كاهش مقدار مصرف دارو نياز باشد در اين مورد مقدار تست 10-5 ميلي گرم مي باشد.
5. براي كاهش فاسيكوله شدن عضلات، مقدار كمي از داروي غير دپولاريزان، ممكن است قبل از مصرف سوكسينيل كولين، به كار مي رود.
6. دارو اثر شناخته شده اي روي هوشياري يا آستانه درد ندارد، لذا در جراحي بايد مقدار كافي از داروي بي هوشي به كار رود.

 

 

جهت کسب اطلاعات بیشتر با شماره ۵۴۱۰۹۰۰۰ -۰۲۱ تماس حاصل فرمایید.

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *